A letrozol a rendkívül szelektív aromatáz inhibitorok új generációjának része, és egy mesterségesen szintetizált benzotriazol származék.A letrozol gátolja az aromatázt az ösztrogénszint csökkentése érdekében, így megakadályozza, hogy az ösztrogén stimulálja a daganat növekedését.In vivo aktivitása 150-250-szer erősebb, mint az első generációs aromatáz inhibitor Amarantéé.Mivel rendkívül szelektív, nem befolyásolja a glükokortikoid-, mineralokortikoid- és pajzsmirigyfunkciókat;még nagy adagokban sem lesz semmilyen gátló hatása a mellékvese kortikoszteroid szekréciójára, így magas kezelési indexet ad.